AbstractThe transition-metal-free 211At-astatination of spirocyclic aryliodonium ylides via a nucleophilic aromatic substitution reaction was achieved. The method enabled the preparation of 211At-radiolabeled compounds derived from multi-functionalized molecules and heteroarenes in good to excellent radiochemical yields. By developing solid-supported aryliodonium ylides, 211At-astatination under flow conditions was also accomplished. Solid-phase 211At-astatination was further applied for the synthesis of 211At-astatinated biologically active compound, MABG, in good radio chemical yield.はじめに放射性核種を利用したがん治療のうち，従来使用されてきたβ線放出核種に代わり，α線放出核種の利用が注目を集めている 1)．α線（= ヘリウム原子核）は，β線（電子）に比べ，がん細胞殺傷能力に優れるだけでなく，体内で飛べる距離が細胞１個程度と極めて短いため，薬剤をがん細胞に集積させる技術，分子デザインと併用することで，正常細胞へのダメージを最小限に抑えた高いがん細胞選択性と優れた治療効果の両立が期待される．また，このような標的放射性医薬品を利用したα線治療 (Therapy) においては，標識化合物が狙った体内挙動，組織集積をするかどうかを見極めるためにも，事前のがん標的の診断 (Diagnostics) も重要となる．がん標的の診断 (Diagnostics) と治療(Therapy) を的確に組み合わせたセラノスティクス (Theranostics ＝標的診断と治療の融合 ) の実現が強く求められている．本研究では，有機合成化学を専門とする立場から，独自の合成手法を基盤とし，放射標識化とセラノスティクスの実現に貢献しうる新たな手法の構築に向けた合成化学研究を実施することとした．京都大学理学研究科化学専攻集合有機分子機能研究室・教授松永 茂樹Shigeki MatsunagaKyoto University― 19 ―がんの治療と診断の融合を目指したアスタチン -211放射標識法の開発Development…of…211At-Labeling…method…towards…cancer…theranostics
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