構造を維持し，RBDの濃度依存的な蛍光偏光変化を示した．ウイルス変異体のRBDは，26-Danセンサーの検出能を低下させるのではなく，むしろ向上させた．これは，このアッセイシステムが予期せぬウイルス変異体の出現にも適応可能であることを示している．また，26-Danを用いたFPアッセイは，RBDとACE2のタンパク質間相互作用を阻害する低分子のスクリーニングの可能性を示した9)．謝 辞本研究は，東京工業大学科学技術創成研究院化学生命科学研究所 (故)上田宏教授，岡田智准教授，Bo Zhu助教，東京工業大学生命理工学院 武藤有花修士との共同研究により遂行したものであります．ここに感謝申し上げます．引用文献…1. Hoffmann, M.; Kleine-Weber, H.; Schroeder, S.; Krüger, N.; Herrler, T.; Erichsen, S.; Schiergens, T. S.; Herrler, G.; Wu, N. H.; Nitsche, A.; Müller, M. A.; Drosten, C.; Pöhlmann, S. SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor. Cell, 181, 271-280 (2020).― 31 ―2. Chan, K. K.; Dorosky, D.; Sharma, P.; Abbasi, S. A.; Dye, J. M.; Kranz, D. M.; Herbert, A. S.; Procko, E. Engineering human ACE2 to optimize binding to the spike protein of SARS coronavirus 2. Science, 369, 1261–1265 (2020).3. Karoyan, P.; Vieillard, V.; Gómez-Morales, L.; Odile, E.; Guihot, A.; Luyt, C. E.; Denis, A.; Grondin, P.; Lequin, O. Human ACE2 peptide-mimics block SARS-CoV-2 pulmonary cells infection. Commun Biol, 4, 1–9 (2021). 4. Chang, C. ke; Lin, S. M.; Satange, R.; Lin, S. C.; Sun, S. C.; Wu, H. Y.; Kehn-Hall, K.; Hou, M. H. Targeting protein-protein interaction interfaces in COVID-19 drug discovery. Comput Struct Biotechnol J, 19, 2246–2255 (2021).5. Umedera, K.; Morita, T.; Yoshimori, A.; Yamada, K.; Katoh, A.; Kouji, H.; Nakamura, H. Synthesis of three-dimensional (di)azatricyclododecene scaffold and its application to peptidomimetics. Chem Eur J, 27, 11888-11894 (2021).6. Umedera, K;. Morita T.; Nakamura, H. Asymmetric construction of densely functionalized three-dimensional aza-tetracyclic scaffolds for drug discovery. Chem Commun, 58, 13592-13595 (2022).7. Umedera, K.; Yoshimori, A.; Chen, H.; Kouji, H.; Nakamura, H.; Bajorath, J. DeepCubist: Molecular Generator for Designing Peptidomimetics based on Complex three-dimensional scaffolds. J Computer-Aided Mol, 37, 107-115 (2023).8. Asawa, Y.; Hatsuzawa, S.; Yoshimori, A.; Yamada, K.; Katoh, A.; Kouji, H.; Nakamura, H. Comprehensive exploration of chemical space using trisubstituted carboranes. Sci Rep, 11, 24101 (2021).9. Okada, S.; Muto, Y.; Zhu, B.; Ueda H.; Nakamura, H. Development of a Peptide Sensor Derived from Human ACE2 for Fluorescence Polarization Assays of the SARS-CoV-2 Receptor Binding Domain. Anal Chem, 95, 6198-6202 (2023).
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